Farmakoloġija u tossikoloġija ta 'pilloli dihydroartemisinin

Farmakoloġija: Dan il-prodott huwa derivattiv ta 'artemisinin, li għandu effett ta' qtil qawwi u rapidu fuq il-fażi eritroċitika ta 'Plasmodium, u jista' jikkontrolla malajr l-attakki u s-sintomi kliniċi. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' artemisinin mhuwiex ċar ħafna, li prinċipalment jinterferixxi mal-funzjoni tal-mitokondrija tal-membrana tal-wiċċ Plasmodium. Artemisinin ibiddel l-istruttura tal-membrana ta 'Plasmodium billi taffettwa l-ultrastruttura tal-fażi eritroċitika tagħha. Minħabba l-effett tiegħu fuq il-vesikoli ta 'l-ikel, l-assorbiment tan-nutrijenti ta' Plasmodium huwa mblukkat, li jirriżulta fit-telf ta 'numru kbir ta' ċitoplasma u nutrijenti ta 'Plasmodium, u n-nuqqas ta' suppliment, li jirriżulta fil-mewt rapida ta 'Plasmodium. Il-mekkaniżmu tal-azzjoni huwa medjat mill-ħadid ħieles prodott mid-dekompożizzjoni tal-emoglobina permezz tal-pont intern tiegħu tal-perossidu (diossiġenu), li jipproduċi radikali organiċi ħielsa instabbli u / jew medjaturi elettrofiliċi oħra, u mbagħad jifforma addotti kovalenti mal-proteini tal-Plasmodium, fil-mewt ta ’Plasmodium. L-attività antimalarja ta 'artemether kienet 6 darbiet ogħla minn dik ta' artemisinin. Tossikoloġija: Studji dwar it-tossiċità riproduttiva ta 'l-annimali wrew li l-għoti matul il-perjodu ta' induzzjoni tat-tqala fil-ġrieden jista 'jżid l-assorbiment ta' embrijoni, iżda m'għandux effett teratoġeniku.