AEEA-AEEA

AEEA-AEEA CAS 1143516-05-5huwa linker dijamino tipiku bbażat fuq PEG, li l-istruttura molekulari tiegħu tikkonsisti f'żewġ unitajiet AEEA konnessi tarf-sa-bi bonds amide, bi grupp amminiku primarju ħieles miżmum f'kull tarf. L-iskeletru tan-nofs huwa għani f'unitajiet li jirrepetu l-ethylene glycol (- O-CH ₂ - CH ₂ -) u bonds amide. Din l-istruttura tagħtiha karatteristiċi uniċi "bifunzjonali idrofiliċi flessibbli".
L-ewwelnett, is-segmenti PEG jipprovdu idrofiliċità eċċellenti u flessibilità konformazzjonali. Kull atomu ta 'l-ossiġnu ta' l-etere jista 'jorbot 2-3 molekuli ta' l-ilma biex jifforma saff ta 'idratazzjoni oħxon, u jnaqqas b'mod sinifikanti l-idrofobiċità tat-tagħbija tad-droga linker. It-tieni nett, iż-żewġt itruf tal-grupp amino huma amini primarji b'reattività għolja, li jistgħu jiġu akkoppjati direttament ma 'gruppi karbossili, ester attivat jew isocyanate mingħajr il-ħtieġa ta' attivazzjoni addizzjonali. Barra minn hekk, it-tul molekulari huwa bejn wieħed u ieħor 2.0-2.5 nm, li huwa adattat biex tinżamm distanza xierqa bejn antikorpi u mediċini biex jiġi evitat tfixkil steriku li jaffettwa l-affinità tal-irbit tal-antiġen.
The synthetic advantage is manifested in the preparation of AEEA-AEEA mainly using liquid-phase or solid-phase condensation strategies. The simplest method is to directly couple two molecules of AEEA monomers in the presence of a condensing agent (HATU/DIC+Oxyma), with a yield of over 85%. The key advantage lies in: ① Both AEEA monomers are commercially available and come with Fmoc/Boc protection group options for orthogonal protection; ② The formation conditions of amide bonds are mild and do not require extreme pH or high temperature; ③ The purification of the product is easy, and high-purity (>98%) products can be obtained through reverse chromatography or recrystallization. In solid-phase peptide synthesis (SPPS), AEEA-AEEA can be directly loaded as a dipeptide module, with coupling efficiency usually>99%, u reazzjonijiet sekondarji (bħall-formazzjoni ta 'diketopiperazine) huma ħafna inqas minn dipeptidi tradizzjonali. Dawn il-vantaġġi sintetiċi jagħmluha waħda mill-linkers PEG l-aktar popolari fl-ADC, PROTAC, u l-modifika tad-droga peptide.